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La fotodegradación solar es un problema que preocupa
seriamente a todos los sectores industriales y de salud humana.
De las radiaciones solares que llegan a la superficie de la
tierra, las de longitud de onda corta más significativas se encuentran en el
pico de los 360 nm.
Las radiaciones de longitud de onda inferior son absorbidas
fundamentalmente por la capa de ozono de la estratosfera.
El espectro de la radiación UV se divide en tres zonas, en
función de la longitud de onda, como sigue:
UVA: 320-400 nm
UVB: 290-320 nm
UVC: <290 nm
Los preparados farmacéuticos conocidos como filtros solares
buscan mantener los efectos beneficiosos de la radiación solar, disminuyendo el
componente nocivo para las personas. La base consiste en la reducción de la
intensidad de la radiación UV que puede afectar a la piel.
La mayor parte de los filtros solares se diseñaron en
principio para proteger de la radiación UVB, puesto que sus efectos
perjudiciales inmediatos son mayores que los de la radiación UVA, ya que son
responsables de la mayor parte de los eritemas. En cuanto a los efectos
mutagénicos y carcinogénicos parece que también puede ser importante el efecto
a largo plazo de la radiación UVA que, aunque de menor energía que la UVB,
penetra más profundamente en la piel, llegando hasta la dermis e incluso a
capas inferiores. Por ello, se consigue una protección más segura con los
llamados preparados antisolares de amplio espectro que actúan tanto contra la
radiación UVB como contra la UVA.
De estos filtros, algunos actúan por reflexión de la
radiación incidente, como los preparados a base de óxido de zinc, óxido de
titanio, mica, etc., mientras que la mayor parte actúa por absorción: derivados
de ácido cinámico, ácido salicílico, ácido gálico, benzimidazol, cumarina, para
radiación UVB y derivados de benzofenonas o dibenzoilmetano, para radiación
UVA.
También las radiaciones solares pueden afectar a la
conservación de las características intrínsecas de los medicamentos.
La mayor parte de los principios activos usados en la
preparación de productos farmacéuticos absorben radiación solar en el rango de
longitud de onda correspondiente al espectro ultravioleta, lo cual hace que
sean considerados fotoquímicamente inestables.
Ante tal reconocida vulnerabilidad, las farmacopeas
aconsejan conservar la mayoría de los productos farmacéuticos alejados de la
luz solar.
A título de ejemplo se han clasificado algunos tipos de
medicamentos fotolábiles , entre los que cabe destacar los siguientes:
Benzodiazepinas (Diazepam…)
Catecolaminas (Adrenalina…)
Corticoesteroides (Dexametasona…)
Fenotiacina (Clorpromacina…)
Sulfonamidas (Sulfacetamida…)
Tetraciclinas (Doxiciclina…)
Entre otros.
La complejidad del estudio cinético completo de una
reacción fotoquímica hace que, si bien existen numerosas referencias a la
inestabilidad de medicamentos frente a la luz, solo se hayan realizado escasos
estudios completos sobre los procesos de fotodegradación.
De todos ellos, el estudio más conocido es el de la
degradación de la cianocobalamina, en virtud del cual, una solución acuosa
neutra de dicha sustancia, expuesta a luz solar difusa de 100 a 3000 lm/m2, no
presenta alteración apreciable de la vitamina. Mientras que la exposición
directa a los rayos solares con un flujo de 80000 lm/m2 produce una pérdida
vitamínica del 10 % cada 30 minutos de exposición, y a longitudes de onda
mayores (600-700 nm) no se evidencia degradación.
La alteración de un principio activo por acción de la luz
es a veces detectable por un cambio de color o de otra característica física
tal como la viscosidad, textura, etc., pero en otras ocasiones, solo es posible
de ponerla de manifiesto mediante valoración cuantitativa.
La acción fotoquímica de la radiación no plantea excesivos
problemas prácticos en relación con la estabilidad de los medicamentos, puesto
que puede evitarse utilizando envases opacos como el cartón, aluminio, etc., o
mediante vidrio color ámbar, el cual tiene la capacidad de absorber las
radiaciones ultravioleta responsables del deterioro fotoquímico. También se
puede utilizar vidrio transparente dotado de algún recubrimiento añadido o
envoltura opaca, en cuyo caso la etiqueta debe indicar que esta envoltura es
necesaria hasta la utilización o la administración del medicamento.
La farmacopea de Estados Unidos (USP XXII) establece que, a
efectos de protección de la luz, un recipiente de vidrio o de plástico para
medicamentos de uso tópico u orales no debe transmitir más del 10 % de la
radiación incidente a cualquier longitud de onda comprendida en el intervalo
entre 290 y 450 nm. Para medicamentos de uso parenteral los límites de
transmitancia admitidos para el material del envase dependen de si están
sellados o no y del volumen de muestra que contienen.
La fotosensibilidad de los medicamentos debe ser evaluada y
cuantificada científicamente, fundamentalmente para ser tenida en cuenta
durante los procesos de fabricación y utilización. En todo caso, y de forma
general, la mayoría de los envases deben especificar la indicación «Protéjase
de la luz».
Se entiende por fotoestabilidad la cualidad que tiene un
producto para permanecer inalterable en el tiempo bajo la exposición a las
radiaciones solares.
Cuatro son los tipos de productos cuya fotoestabilidad debe
ser determinada, entre otras razones para determinar el periodo de caducidad.
Tales productos son: Medicamentos y sustancias farmacológicas activas,
cosméticos, alimentos y fitosanitarios.
La determinación de la fotoestabilidad de medicamentos se
rige por la normativa ICH, mientras que el resto de los productos mencionados
todavía no disponen de estándares normativos.
Por estabilidad se entiende la inalterabilidad de
composición, aspecto, textura, color, etc., y en especial la permanencia de sus
cualidades iniciales, tras determinados periodos de exposición solar en
condiciones térmicas, energéticas y lumínicas controladas. Tras los periodos de
exposición controlados mediante la espectrorradiometría selectiva, se llevan a
cabo las pruebas actinométricas preceptivas.
Para llevar a cabo estas pruebas se utilizan las cámaras de
ensayos de fotoestabilidad. Este tipo de cámaras pueden ser de pequeño tamaño,
para laboratorio experimental, o de gran tamaño para grandes cantidades de
productos.
CCI viene desarrollando desde 1967 cámaras de simulación
climática, entre las que se encuentran las cámaras de fotoestabilidad capaces
de reproducir las dosis de exposición solar más representativas de la diversa
climatología existente en nuestro planeta. A este respecto es de destacar que
CCI ha desarrollado este tipo de cámaras para el Consejo Superior de
Investigaciones Científicas (CSIC), industrias farmacéuticas, alimentarias,
cosméticas y fitosanitarias, entre otras entidades relevantes y universidades
diversas.
